고지혈증치료제의 의약합성 메커니즘
- 최초 등록일
- 2010.06.18
- 최종 저작일
- 2008.06
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소개글
고지혈증 치료제 Lipitor, Zocor 합성 메커니즘 정리
목차
제 7장 고지혈증 치료제
1 Atorvastatin(Lipitor)
2 Simvastatin(Zocor)
본문내용
(1) Atrovastatin
화학명
[R-(R*,R*)-2-(4-fluorophenyl)-β, δ-dihydroxy-5-
(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid calcium salt(2:1)
분류
순환기 질환 치료제(HMG-CoA reductase Inhibitor)
약리
HMG(hydroxy-3-methylglutaryl) CoA reductase는 cholester-
-ol의 생합성 속도 조절효소 HMG CoA와 화학적으로 유사한 구조를 가짐으로써 상경적 길항작용을 나타낸다.
적응증
혈액내 LDL-C의 감소로 인한 관상동맥경화증 방지
부작용
무력감, 소화불량, 오심, 고창, 변비, 설사, 복통, 두통, 불면증, 근육통 등
상품명
Lipitor
개발회사
Pfizer
매출액
2005년 기준 (130억 달러=약13조원)
역합성 분석
합성
1. Claisen condensation
2. Distereoselective reduction [NaBH4, B(OEt)2OMe]
3. cyclic acetalization
4. Nitrile 환원반응(H2, Ra-Ni)
5. Knoevenagel condensation
6. Stetter 반응
7. Paar-Knorr pyrrole 합성반응
8. Acetal 가수분해
9. Ester 가수분해
(2) Simvastatin
화학명
2,2-Dimethyl-butyric acid 8-[2-(4-hydroxy-6-oxo-tetrahydro-
pyran-2-yl)-ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-
naphthalen-1-yl ester
분류
고지혈증 치료제 ( Statin 계: HMG-CoA 환원효소저해제 )
약리
고지혈증 치료의 first drug으로서 LDL 콜레스테롤 수치 및 중성지방 수치를 포함한 총콜레스테롤 치를 낮춰주면서 HDL 수치는 높여주는 우수한 지질개선 효과를 나타내어 관상동맥질환 발병의 위험성을 감소시킴.
참고 자료
없음