스타틴(statin), HMG-CoA 환원효소 억제제

소개글

HMG-CoA 환원효소 억제제에 대해 작성한 글입니다.
목차를 참고해 주세요^^

목차

스타틴 (statin, HMG-CoA 환원효소 억제제)
(1) 작용기전
(2) 지질저하 효과
(3) 심혈관질환의 예방
(4) 적응증 및 약제의 선택
(5) 스타틴 복용 유지의 필요성
(6) 부작용

▶로바스타틴 (Lovastatin)
▶아토르바스타틴

본문내용

(1) 작용기전
콜레스테롤 합성의 속도조절 단계인 HMG-CoA를 메발론산 (mevalonic acid)으로 전환시키는 과정에 작용하는 효소인 HMG-CoA 환원효소 (3-hydroxy-3- methylglutaryl - coenzyme A reductase)를 억제한다. 간세포에서 콜레스테롤의 생산이 감소하여 세포 내의 콜레스테롤 양이 감소하고 그 결과로 간세포 표면에 LDL 수용체의 발현이 증가하여 혈액 내 콜레스테롤을 많이 제거함으로써 혈청 콜레스테롤 농도를 감소시킨다. 또한 간에서 VLDL의 합성을 감소시키고 LDL 수용체를 통해 VLDL을 제거하기 때문에 중성지방의 농도를 감소시키는 효과도 있고, apolipoprotein B-100의 합성을 억제한다. 주로 밤에 간에서 콜레스테롤이 합성되므로 자기 전에 투약하며, atorvastatin, rosuvastatin, pitavastatin과 같이 반감기가 긴 일부 약제는 아침에 투여하기도 한다. Lovastatin은 식사와 같이 복용하면 혈중 농도가 증가한다.
그리고 스타틴은 혈관내피세포의 기능을 개선시키고 죽상경화 진행과정에 관여하는 세포의 증식을 억제하며, 혈전형성 인자, 염증매개 인자를 억제하는 다면발현성 효과(pleiotropic effect)를 통해 추가적인 항죽상경화 효과를 보인다.
(2) 지질저하 효과
LDL 콜레스테롤을 낮추는데 가장 효과적인 약물이며 (18~55%), 중성지방을 감소시키고 (7~30%) HDL 콜레스테롤을 약간 증가시키는 효과 (5~15%)도 가지고 있다. 현재 사용되고 있는 스타틴 약제들은 종류에 따라 용량대비 지질조절 능력에는 조금씩 차이가 있다.
(3) 심혈관질환의 예방
그동안 혈관질환의 유무, 이상지질혈증의 유무 등 여러 환자 군을 대상으로 많은 임상연구가 이루어졌으며, 이를 통해 지질대사 이상의 개선과 심혈관질환의 예방에 스타틴이 매우 효과적인 약물임이 증명되었다.

(4) 적응증 및 약제의 선택
LDL 콜레스테롤이 증가되어있는 제 IIa형 이상지질혈증뿐만 아니라, LDL 콜레스테롤과 중성지방이 동시에 증가 되어있는 혼합형 이상지질혈증에도 유용하다. 스타틴의 종류를 선택할 때에는 환자의 LDL 콜레스테롤의 치료 전 수치와 목표치를 고려하여, LDL 콜레스테롤 농도가 매우 높은 환자에게 있어서는 LDL 콜레스테롤 저하효과를 크게 얻을 수 있도록 스타틴의 고용량 투여나 용량대비 지질강하 효과가 큰 약제를 우선적으로 고려할 수 있다.

참고 자료

zonedoctor.co.kr/doctor/doctor_view.asp?cate=01&no=1612
등