국내신약개발사례-선플라

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레포트 A

목차

1.항암활성

2.약물디자인(Drug design)

본문내용

항암활성
선플라주는 전임상시험에서 여러 종류의 암 세포주에 대하여 시스플라틴(cisplatin)과 비슷한 정도의 항암 효과를 갖고 있음을 보여주었고, 특히 우리나라에서 가장 흔한 악성 종양인 위암에서는 시스플라틴(cisplatin)보다 우수한 항암효과를 보였다.

특히 시스플라틴(cisplatin)에 대한 내성을 실험적으로 유도한 L1210-CPR 세포주에 대해서도 시스플라틴(cisplatin)에 비해 3배 이상의 항암효과가 있음이 확인되었다.


약물디자인(Drug design)



SK Chemicals 생명과학연구소는 제1,2세대 백금 착체 항암제의 단점들을 개선하고자, 1989년 1월 제3세대 Platinum complex 항암제의 개발을 목적으로 팀을 구성하고 약물 설계에 착수하였다.
약물 설계 주안점은
1) 시스플라틴(cisplatin)보다 강력한 항암 효과 보유
2) 제1,2세대 항암제의 독성 감소
3) 시스플라틴(cisplatin)과 교차내성이 적을 것
4) 혈중 단백질과의 낮은 결합률로 이용율 증대
5) 수용성을 높여 주사제로서 사용 용이
6) 지용성을 높여 암 조직에 침투를 용이하게 하는 것을 목표로 약물을 설계하였다.
이후 1990년 5월부터 설계된 목표화합물의 합성을 실시함과 동시에 국내외 연구기관과 공동 연구를 수행하여 1991년 12월 120여종의 유도체 중 약효가 뛰어나고 독성이 적으며 제제학적 장점을 가진 SKI-2053R (heptaplatin)을 임상시험 후보물질로 선정하였다.

참고 자료

없음