콜린 수용체(choline receptor) 효능약과 콜린에스터레이즈(cholinesterase) 억제약 작용기전 및 시판현황

목차

1. 직접작용 콜린수용체 흥분약의 기초약리학
2. 간접작용 콜린유사약의 기초약리학
3. 콜린유사약의 임상약리학
4. 콜린수용체 흥분약의 독성
5. 시판 현황

본문내용

1. 직접작용 콜린수용체 흥분약의 기초약리학

1-1. 각 약물의 특징

직접작용 콜린유사약은 화학구조에 따라 콜린에스테르류와 알칼로이드류(무스카린 및 니코틴)으로 나눌 수 있다. 이들 약 대부분은 두 수용체에 모두 효과를 나타낸다.

1) 콜린에스테르 유도체
[1] Acetylcholine : 친수성이므로 흡수가 잘 안되며, 중추신경계로의 분포가 잘 되지 않는다. 또한 매우 신속하게 가수분해 되므로 관찰할 수 있는 효과를 위해서는 다량을 정맥내로 주입해야 한다.

[2] Methacholine : Acetylcholine에 비해 효소에 의한 가수분해에 보다 안정하다. 따라서 지속시간이 더 길다. 뿐만 아니라, -methyl기는 니코틴수용체에 대한 효력을 감소시킨다.

[3] Carbachol : 이는 carbamic acid ester이므로 acetylcholinesterase 가수분해에 대한 저항성이 더욱 크므로 작용 지속시간이 더 길다.

[4] Bethanechol : 이는 carbamic acid ester이므로 acetylcholinesterase 가수분해에 대한 저항성이 더욱 크므로 작용 지속시간이 더 길다. 뿐만 아니라, -methyl기는 니코틴수용체에 대한 효력을 감소시킨다.

2) 콜린 유사 알칼로이드
[1] nicotine : 지질용해성이 커서 피부를 통해서도 흡수된다.

[2] robeline : 식물에서 기인하는 nicotine 유사 유도체이다. 이들 아민은 주로 신장을 통해 배설되므로 소변의 산성화는 3차 아민의 청소율을 촉진한다.

3) 작용기전
부교감신경계의 활성화는 두 가지 주요 기전에 의해 장기의 기능을 조절한다. 첫째, 부교감신경에서 유리된 아세틸콜린은 효과기세포에 있는 무스카린수용체를 활성화하여 장기기능을 직접 변화시킨다. 둘째, 부교감신경에서 유리된 아세틸콜린은 신경종말에 있는 무스카린수용체에 작용하여 신경전달물질의 유리를 억제한다.

참고 자료

https://www.druginfo.co.kr/
https://www.kimsonline.co.kr/
http://www.krpia.or.kr/medicine/mediinfo.asp