파킨슨씨 병(Parkinson`s disease)

소개글

파킨슨씨 병(Parkinson`s disease)에 대한 PPT자료 입니다.
파킨슨씨 병의 발병기전과 증상과 원인을 분자생물학적으로 살펴보고
치료제들의 구조와 약리학적 기전, 부작용, SAR을 구체적으로 다룬
33장의 슬라이드 입니다.

목차

1. What is Parkinson’s disease?
2. Dopamine receptor
3. Cause of Parkinson’s disease
4. Pharmacophore
5. 대표적인 Dopamine agonist
6. Levodopa
7. Ergoline dopamine agonist
8. Non-ergoline dopamine agonist
- Apomorphine
- pramipexole
- Ropinirole
- Rotigotine

본문내용

4가지 주요증상
Resting Tremor (진전)
Rigidity (강직)
Bradykinesia / Akinesia
(운동지체 / 무운동)
Postural instability
(자세불안정)
Dopamine receptor
CNS에 존재 dopamine을 ligand로 가지는
G-protein coupled receptor
Subtype
D1 like family : D1, D5
- exitatory, adenylyl cyclase activation
→ cAMP 증가
Dopamine receptor
D2 like famliy : inhibitory D2, D3, D4
- inhibitory, phosphodiesterase activation
adenylate cyclase inhibition
Agonist parkinson’s disease 치료
Antagonist -schizophrenia 치료
pituitary, striatum,
limbic system,
substantia nigra
cAMP (via Gi)
K+ currents
voltage-gated Ca2+ currents
Dopamine receptor
Cause of Parkinon’s disease
Cerebral nuclei의
overstimulation
Skeletal muscle의
disorder
D2 receptor에
Dopamine 결합 감소
Substantia nigra의
Dopamine 분비 감소
Pharmacophore
Pharmacophore
three-point pharmacophore maps :
- one cationic nitrogen and two electronegative centers
D1/D2 차이점
- Height of the nitrogen above the plane of the catechol
- in the nature of the hydrogen-bonding region
Levodopa
Ergoline dopamine agonist (Ergoline 유도체)
- pergolide lisuride bromocriptine cabergoline
Non-ergoline dopamine agonist
- Morphine 유도체 : Apomorphine
- ropinirole rotigotine
대표적인 Dopamine agonist
Levodopa
식물과 동물에서 발견된 천연물로 dopamine 의 precursor
1960년대 후반 도입되어 PD치료에 각광을 받음
(매우 강력한 PD치료제, gold standard drug therapy for PD)
단독 투여시 AADC(L-amino acid decarboxylase) 에 의해 분해되어

참고 자료

없음